අමු Exenatide ඇසිටේට් කුඩු (141732-76-5) වීඩියෝව
Exenatide ඇසිටේට් විස්තරය
Exenatide (i, INN, Byetta, Bydureon ලෙස අලෙවි කරනු ලැබේ) යනු ග්ලූකොජන් වැනි පෙප්ටයිඩ-1 agonist (GLP-1 agonist) ඖෂධයකි, එය incretin mimetics කාණ්ඩයට අයත් වේ, එය 2005 අප්රේල් මාසයේ දී 2 දියවැඩියාවට ප්රතිකාර කිරීම සඳහා අනුමත කරන ලදී. Exenatide එහි Byetta ආකාරයෙන්, උදරය, කලවා හෝ අතෙහි චර්මාභ්යන්තර එන්නත් කිරීමක් ලෙස (සමට යටින්) ලබා දෙනු ලැබේ, දවසේ පළමු සහ අවසාන ආහාර වේලට මිනිත්තු 60 කට පෙර ඕනෑම වේලාවක. Bydureon වෙළඳ ලකුණ යටතේ 27 ජනවාරි 2012 දිනට සතියකට වරක් එන්නත් කිරීම අනුමත කර ඇත. Exenatide යනු මානව ඉන්ක්රෙටින් Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) හි ක්රියාකාරී ප්රතිසමයකි.
Exenatide යනු ග්ලූකෝ නියාමක බලපෑම් ඇති ඉන්ක්රෙටින් මිමිටික් වේ. එය රුධිරයේ සීනි අඩු කිරීමේ ක්රියාවන් පමණක් ඇති අතර, එය ග්ලූකෝස් පාලනය වැඩි දියුණු කිරීම සඳහා පියොග්ලිටසෝන්, මෙට්ෆෝමින්, සල්ෆොනිලියුරියාස් සහ/හෝ ඉන්සියුලින් වැනි වෙනත් ඖෂධ සමඟ ඒකාබද්ධ කළ හැකිය. සල්ෆොනිලියුරියාස්, මෙට්ෆෝමින් සහ තියාසොලිනෙඩියන් සමඟ එක්සෙනාටයිඩ් අනුමත භාවිතය වේ. පෙර පිරවූ පෑනක් භාවිතයෙන් ඖෂධ දිනකට දෙවරක් එන්නත් කරනු ලැබේ. එක්සෙනාටයිඩ් ප්ලස් ආහාරයට ගැනීම සඳහා සාමාන්ය මානව ප්රතිචාර ඇතුළත් වන්නේ අන්තරාසර්ග ඉන්සියුලින් ආරම්භක වේගවත් මුදා හැරීමේ වැඩිදියුණු කිරීම්, අග්න්යාශය මගින් ග්ලූකොජන් මුදා හැරීම මර්දනය කිරීම, ආමාශයික හිස් කිරීම නියාමනය කිරීම සහ ආහාර රුචිය අඩු කිරීම; රුධිරයේ සීනි පාලනය කිරීමේ ගැටළු නොමැති පුද්ගලයින්ගේ සියලුම හැසිරීම් වඩාත් සාමාන්ය වේ. Exenatide ස්වයං-නියාමනය වන අතර, මට්ටම ඉහළ යන විට රුධිරයේ සීනි අඩු කරයි, නමුත් සල්ෆොනිලියුරියා හෝ ඉන්සියුලින් මෙන් නොව, මට්ටම සාමාන්ය තත්වයට පත් වූ විට රුධිරයේ සීනි දිගටම අඩු නොවේ.
එක්සෙනාටයිඩ් ඇසිටේට් Sනිශ්පාදන වේ
නිෂ්පාදන නාමය | එක්සෙනාටයිඩ් ඇසිටේට් |
රසායනික නාමය | EXENATIDE ACETATE; 141732-76-5; C184H282N50O60S.C2H4O2; Exendin-4 (Acetate); H659; |
වෙළඳ නාමය Nඅම්මා | N / A |
ඖෂධ පන්තිය | පෙප්ටයිඩය |
CAS අංකය | 141732-76-5 |
ඉන්කිචි | YEAXWAGAAYUUBX-JVTOQCAZSA-N |
අණුකමය Fහෝමූල්ය | ඩොක්යාර්ඩ් |
අණුකමය Wඅට | 4246.682 g / mol |
මොනොසෝස්ප්ත ස්කන්ධය | 4244.048 g / mol |
තාපනය කිරීම Pගුප්ත වේ | > 209 (C (dec.) |
Fපරක්කු වෙනවා Pගුප්ත වේ | N / A |
ජීව විද්යාත්මක අර්ධ-ජීවිත | 2.4 h |
වර්ණ | වයිට් සිට ඕට් වයිට් ඝණින් දක්වා |
Sඔටුන්න | ඇසිටොනයිට්රයිල් (තරමක්), ජලය (තරමක්) |
Sවෙහෙසකරයි Tඅධිරාජ්යය | 2-8 ℃ |
Aඉසිලීම | 39-ඇමයිනෝ අම්ල පෙප්ටයිඩයක් මුලින් ගිලා රාක්ෂයාගේ (හෙලෝඩර්මා සැකකටම්) ඛේට ග්රන්ථි වලින් හුදකලා වී ඇත, එක්සෙන්ඩින්-3 ට වඩා වෙනස් වන්නේ N-පර්යන්තයට ආසන්න ස්ථාන දෙකකින් පමණි. එක්සෙනාටයිඩ් යෙදීම ඇමයිලේස් මුදා හැරීම උත්තේජනය නොකර ඇසිනාර් සීඑම්පී වැඩි වීමට හේතු වේ. ඉන්ක්රෙටින් මිමිටික් ලෙස, එක්සෙනාටයිඩ් ග්ලූකොජන් වැනි පෙප්ටයිඩ-1 (ජීඑල්පී-1) ප්රතිග්රාහකයේ ඇගෝනිස්ට් ලෙස ක්රියා කරයි. GLP-1 ලෙස, දිගුකාලීන ක්රියාකාරීත්වයකින් යුක්ත වුවද, exenatide ආහාර ගැනීමෙන් පසු ඉන්සියුලින් නිෂ්පාදනය වැඩි කරන අතර ග්ලූකොජන් ස්රාවය වීම වළක්වයි. මෙම හේතුව නිසා, දියවැඩියාව II සඳහා ඖෂධයක් ලෙස Exenatide භාවිතා කර ඇත. |